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甘露醇注射液

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甘露醇注射液
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[药品名称]  
通 用 名:甘露醇注射液
英 文 名:Mannitol  Injection
汉语拼音:Ganluchun  zhusheye
本品主要成份及其化学名称为:甘露醇(D—甘露糖醇)
分 子 式:C6H14O6
分 子 量:128.17
[性   状] 本品为无色的澄明液体。
[药理毒理]
甘露醇为单糖,在体内不被代谢,经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重吸收,起到渗透利尿作用。
(1)组织脱水作用。提高血浆渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管内,从而减轻组织水肿,降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。1g甘露醇可产生渗透浓度为5.5mOSm,注射100g甘露醇可使2000ml细胞内水转移至细胞外,尿钠排泄50g。
(2)利尿作用。甘露醇的利尿作用机制分两个方面。①甘露醇增加血容量,并促进前列腺素Ⅰ2分泌,从而扩张肾血管,增加肾血流量包括肾髓质血流量。肾小球入球小动脉扩张,肾小球毛细血管压升高,皮质肾小球滤过率升高。②本药自肾小球滤过后极少(<10%)由肾小管重吸收,故可提高肾小管内液渗透浓度,减少肾小管对水及Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶质的重吸收。
由于输注甘露醇后肾小管液流量增加,当某些药物和毒物中毒时,这些物质在肾小管内浓度下降,对肾脏毒性减少,而且经肾脏排泄加快。
[药代动力学]
甘露醇口服吸收很少。静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时,甘露醇可通过血脑屏障,并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现,达峰时间为30~60分钟,维持3~8小时。本药可由肝脏代谢的量很少。本药T1/2为100分钟,当存在急性肾功能衰竭时可延长至6小时。肾功能正常时,静脉注射甘露醇100g,3小时内80%经肾脏排出。
[适应症]
(1)组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿,降低颅内压,防止脑疝。
(2)降低眼内压。可有效降低眼内压,应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。
(3)渗透性利尿药。用于鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。
(4)作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水,尤其是当伴有低蛋白血症时。
(5)对某些药物逾量或毒物中毒(如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等),本药可促进上述物质的排泄,并防止肾毒性。
(6)作为冲洗剂,应用于经尿道内作前列腺切除术。
(7)术前肠道准备。
[用法用量]
1、成人常用量
(1)利尿。常用量为按体重1~2g/Kg,一般用20%溶液250ml静脉滴注,并调整剂量使尿量维持在每小时30~50ml。
(2)治疗脑水肿,颅内高压和青光眼。按体重0.25~2g/Kg,配制为20%浓度于30~60分钟内静脉滴注。当病人衰弱时,剂量应减少至0.5g/Kg。严密随访肾功能。
(3)鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g/Kg,以20%浓度于3~5分钟内静脉滴注,如用药后2~3小时以后每小时尿量仍低于30~50ml,最多再试用一次,如仍无反应则应停药。已有心功能减退或心力衰竭者慎用或不宜使用。
(4)预防急性肾小管坏死。先给予12.5~25g,10分钟内静脉滴注,若无特殊情况,再给50g,1小时内静脉滴注,若尿量能维持在每小时50ml以上,则可继续应用5%溶液静滴;若无效则立即停药。
(5)治疗药物、毒物中毒。50g以20%溶液静滴,调整剂量使尿量维持在每小时100~500ml。
(6)肠道准备。术前4~8小时,10%溶液1000ml于30分钟内口服完毕。
2、小儿常用量


(1)利尿。按体重0.25~2g/Kg或按体表面积60g/m2,以20%溶液2~6小时内静脉滴注。
(2)治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重1~2g/Kg或按休表面积30~60g/m2, 20%浓度溶液于30~60分钟内静脉滴注,病人衰弱时剂量减至0.5g/Kg。
(3)鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g/kg或按体表面积6g/m2,以20%浓度静脉滴注3~5分钟,如用药2~3小时尿量无明显增多,可再用1次,如仍无反应则不再使用。
(4)治疗药物、毒物中毒。按体重2g/kg或按体表面积6g/m2以5~10%溶液静脉滴注。
[不良反应] 
(1)水和电解质紊乱最为常见:①快速大量静注甘露醇可引起体内甘露醇积聚,血容量迅速大量增多(尤其是急、慢性肾功能衰竭时),导致心力衰竭(尤其有心功能损害时),稀释性低钠血症,偶可致高钾血症;②不适当的过度利尿导致血容量减少,加重少尿;③大量细胞内液转移至细胞外可致组织脱水,并可引起中枢神经系统症状。
(2)寒战,发热。
(3)排尿困难。
(4)血栓性静脉炎。
(5)甘露醇外渗可致组织水肿,皮肤坏死。
(6)过敏引起皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克。
(7)头晕、视力模糊。
(8)高渗引起口渴。
(9)渗透性肾病(或称甘露醇肾病),主要见于大剂量快速静脉滴注时。其机理尚未完全阐明,可能与甘露醇引起的肾小管液渗透压上升过高,导致肾小管上皮细胞损伤。病理表现为肾小管上皮细胞肿胀空泡形成。临床上出现尿量减少,甚至急性肾功能衰竭。渗透性肾病常见于老年肾血流量减少及低钠,脱水患者。
[禁忌] 
(1)已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者,包括对试用甘露醇无反应者,因甘露醇积聚引起血容量增多,加重心脏负担;
(2)严重失水者;
(3)颅内活动性出血者,因扩容加重出血,但颅内手术时除外;
(4)急性肺水肿,或严重肺瘀血。
[注意事项] 
(1)下列情况慎用:
①明显心肺功能损害者,因本药所致的突然血容量增多可引起充血性心力衰竭;
②高钾血症或低钠血症;
③低血容量,应用后可因利尿而加重病情,或使原来低血容量情况被暂时性扩容所掩盖;
④严重肾功能衰竭而排泄减少使本药在体内积聚,引起血容量明显增加,加重心脏负荷,诱发或加重心力衰竭;
⑤对甘露醇不能耐受者;
(2)甘露醇遇冷易结晶,故使用前应仔细检查,如有结晶,可置热水中或用力振荡待结晶完全溶解后再使用。应使用有过滤器的输液器。
(3)根据病情选择合适的浓度,避免不必要地使用高浓度和大剂量。
(4)给大剂量甘露醇不出现利尿反应,可使血浆渗透浓度显著升高,故应警惕高渗发生。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
(1)甘露醇能透过胎盘屏障。
(2)是否能经乳汁分泌尚不清楚。
[老年患者用药]
老年人应用本药较易出现肾损害,且随年龄增长,发生肾损害的机会增多。适当控制用量。
[药物相互作用]
(1)可增加洋地黄毒性作用,与低钾血症有关。
(2)增加利尿药及碳酸酐酶抑制剂的利尿和降眼内压作用,与这些药物合并时应调整剂量。
[药物过量]
应尽早洗胃,给予支持,对症处理,并密切随访血压、电解质和肾功能。


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